最近，在药房诊所中，一个姑姑服用和降低血脂的咨询，并说她通常喜欢喝葡萄柚汁，但是在听到患者的消息后，这可能会影响该药物的功效。咨询会产生什么影响，可以避免它？

研究表明，高血压患者同时服用菲龙迪亚丁和葡萄柚汁后，丝迪迪美汀的血浆浓度和生物利用度增加了2至4倍，从而导致患者血压过多，这会导致矫形性低位性低体性，心动过速，不稳定的步行，有些患者的耐药性，甚至会导致医学的生命。

除了受葡萄柚汁影响的水平降压药外，一些常见的心血管疾病，例如华法林葡萄柚汁，阿，利伐沙班，阿米达龙，也受葡萄柚汁的影响。有关详细信息，请参见表1。

那么，葡萄柚如何影响药物的功效？

如上图所示，葡萄柚主要通过抑制代谢酶活性和药物转运蛋白来影响药物疗效：

1。抑制代谢酶活性：它是细胞色素P450氧化酶家族的成员之一，是最常见和最常见的成员。

它主要分布在肝脏和小肠中，这会导致肝脏摄入或吸收某些药物代谢的体内，这可能导致许多药物无活性（失去功效），但同时也会增加某些药物的活性（效应增加）。葡萄柚的活性可以抑制，尤其是位于肠壁上，从而增加了代谢药物的生物利用度。

研究表明，饮用葡萄柚汁5天可以将小肠上端的细胞含量降低62％，从而将的AUC和CMAX分别增加3和5次，从而提高抗验证性的功效，并可能增加其毒性副作用。

实际上，除了葡萄柚外，还有一些水果也会影响酶的活性。 have shown that among the such as , fruit, kiwi, mango, fruit, , , star fruit, black , and wild , star fruit has the on CYP3A, and the of on human CYP3A is: star fruit> > > black > wild .

当然，这些研究中的大多数是在体外研究。在体内研究中，它是否会转化为果汁，药物对体内的影响仍有待证实。

2。抑制药物转运蛋白：小肠中某些药物的吸收取决于小肠细胞中转运蛋白的作用，例如，，等。葡萄柚可以抑制这些转运蛋白的功能，从而减少有效药物的量，从而降低影响身体的效果，并实现损失效果。

研究表明，小肠通过小肠有机阴离子转运肽（OATP-A）摄入口服。 300 mL葡萄柚汁的摄入量可以抑制OATP-A对其底物的摄取，从而将的AUC和CMAX降低42％和47％，而葡萄柚汁的摄入可以进一步减少AUC和64％和67％。

值得一提的是，尽管地高辛也是转运蛋白P-糖蛋白的底物，但葡萄柚汁，葡萄柚汁可以显着降低地高辛的吸收率并增加吸收滞后滞后事件，但不会影响其最大的血液药物浓度，AUC，AUC，半寿命和肾脏清除率，因此没有显着的相互作用。

多少葡萄柚会影响该药物的功效？

如前所述，由于服用了葡萄柚汁的量，可能会增强对代谢酶或转运蛋白的抑制作用。那么它将影响药物的疗效多少？

研究表明，普通的葡萄柚汁（约250毫升）足以引起明显的药物相互作用，无论是稀释，新鲜冷冻还是冷冻浓缩的葡萄柚汁，它将具有不同程度的影响。

但是，一些研究表明，如果每天的葡萄柚汁量≤8盎司（相当于236毫升），或者葡萄柚量≤Halt，则不太可能增加不良相互作用。

因此，我们可以通过分开葡萄柚汁和药物的时间来避免不良相互作用吗？

实际上，喝葡萄柚汁的时间不同，其影响时间确实不同。关于和葡萄柚汁之间相互作用的研究表明，当同一给药之间喝葡萄柚汁至4小时之间时，的生物利用度增长率达到了最大值。之后，随着饮酒时间间隔的延伸，葡萄柚汁的影响逐渐减少。 24小时前喝葡萄柚汁在服用之前，的峰值血液浓度仍然显着增加。此外，如果您每天喝葡萄柚汁，它将积聚在您的体内。通常，吃一次葡萄柚后，完全恢复了抑制代谢酶的功能需要72小时。因此，如果吃葡萄柚和服用药物之间的时间间隔在72小时内，则该药物的功效也可能受到葡萄柚的影响。

除了葡萄柚对药物疗效，剂量间隔等的影响程度外，不同的人在影响程度上也有很大差异。一些研究表明，不同个体之间的内容差异超过10倍，因此相互作用的结果也大不相同。

温暖提醒：如何避免葡萄柚影响所服用的药物的功效？

1。如果您有吃葡萄柚的习惯，请告知您的医生或药剂师，并咨询有关药物互动的信息。

2。请确保在服药前仔细阅读药物说明，大多数药物将在说明中指示相关信息。下图是钙片的说明手册，该手册清楚地告知葡萄柚汁（即葡萄柚汁）可以增加阿托伐他汀的血浆浓度，应尽可能同时避免。

阿托伐他汀钙（）说明手册

3。如果您要服用的药物会受到葡萄柚或其他水果成分的影响（例如恒星水果，木瓜等），则在喝果汁时，请检查果汁成分清单，以查看它是否含有葡萄柚或其他可能影响代谢的水果成分。如果是这样，请避免同时喝。

4。通常，延长服用药物和饮用葡萄柚汁之间的间隔可以减少葡萄柚对药物的影响，但是对于主要代谢的药物，间隔时间≥72小时，以最大程度地减少相互作用；

5。如果您在服药时喝了超过250毫升的葡萄柚汁，请及时通知您的医生或药剂师。

除了葡萄柚等水果外，某些草药还可能影响药物的吸收和代谢。 For , the of St. John's wort can , as well as P-/MDR-1 drug , which may cause (, , etc.), drugs (, , etc.), (, , etc.), and 避孕药。如果与抗抑郁药结合使用，可能会发生5-羟色胺综合征。

因此，喜欢中药的患者同时服用上述药物时也应首先咨询药剂师。

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文字：lij

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